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第十章 治疗偏头痛的常用药物02（第4页）

5．避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。

6．肾功能严重损害者慎用。

7．动物实验提示具有致畸性。

孕妇及哺乳期妇女用药：药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。

七、尼莫地平胶囊

尼莫地平胶囊

本品为软胶囊，内容物为淡黄色油状**。适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管**和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。

药品类别

脑血管病用药

主要活性成分

本品含尼莫地平（2O7）

药学作用

【化学成分】尼莫地平。

【药理作用】

尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管**之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12。5ng／ml。由此推论，临**可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管**，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。

【药物相互作用】1与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。　2当尼莫地平90mg日与西咪替丁1000mg日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。

【不良反应】大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11。2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：1血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。2肝炎。3皮肤刺痛。4胃肠道出血。5血小板减少。6偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

药理毒理

尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管**之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12。5ngml。由此推论，临**可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管**，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。

用法用量

口服：急性脑血管病恢复期，一次30～40mg，一日4次，或每4小时1次。

不良反应

大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11。2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：

（1）血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。

（2）肝炎。

（3）皮肤刺痛。

（4）胃肠道出血。

（5）血小板减少。

（6）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。

此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

注意事项

（1）脑水肿及颅内压增高患者须慎用。

（2）尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。

（3）本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。

（4）可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。（5）避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。

孕妇及哺乳期妇女用药

（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。（2）动物实验提示本品具有致畸性。

药物相互作用

（1）与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。（2）当尼莫地平90mg日与西咪替丁1000mg日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。

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