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第十章 治疗偏头痛的常用药物02（第3页）

精密量取供试品5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长237nm处测定尼莫地平（2O7）的峰面积，计算出其含量。

六、尼莫地平缓释片

尼莫地平缓释片

尼莫地平是Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。本品通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，解除血管**。

基本信息

【药品名称】：尼莫地平缓释片

【批准文号】：国药准字H37020181

【英文名】：AIABLETS

【拼音名】：NIMODIPINGHUANSHIPIAN

【规格包装】：60mg*24片盒

【主要成分】：本品主要成份为尼莫地平，其化学名为（土）异丙基—2—甲氧乙基-1，4-二氢-2，6-二甲基-4—（3—硝基苯基）—3，5—吡啶二羧酸酯。

【药品类别】：脑血管病用药

主治及用法

【适应症】：用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管**、突发性耳聋及轻中度高血压。

【用法用量】：老年性脑功能障碍30-40mg，口服，连服2个月。偏头痛40mg次，口服，12周为1疗程。蛛网膜下腔出血所引起的脑血管**40-60mg次，tid-qid，发病后第1在即可服用，连服2－3周。脑梗塞120mg日，分3－4次服用，连服1个月。轻、中度高血压初始剂量为40-60mg日，口服，最大剂量为240mg日，分3－4次口服，连服1个月。突发性耳聋40-60mg次，口服，5天为一疗程，一般用药3-4个疗程。脑供血不足20-30mg次，口服，连服6个月。脑血管病患者记忆力减退30-40mg次，口服，连服3个月。

【性状】：本品为淡黄色片，无臭、无味，对光不够稳定。

药理毒理

：动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉平滑肌的作用强，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下腔出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12。5ngml。临床可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管**，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。然而在人体应用该药的作用机制仍不完全清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。

临床研究

【功效主治】

用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管**、突发性耳聋及轻中度高血压。

【化学成分】

尼莫地平。

【药理作用】

尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管**之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12。5ng／ml。由此推论，临**可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管**，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管**引起的缺血性脑损伤。

【药物相互作用】

1与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。2当尼莫地平90mg／日与西咪替丁1000mg／日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50％，这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。

药代动力学

：本品口服吸收后，约3~4小时血药浓度达高峰，消除半衰期（t12）为3~5小时，本品在肝脏和脂肪组织中浓度最高，在肝脏内93~95%的药物被代谢，代谢产物主要由胆汁排出，一部分由肾排出。

不良反应

：尼莫地平的常释制剂有可能出现下列不良反应：热感、皮肤潮红、血压下降（尤其原有血压生高者）、心率加快、头晕、头痛、胃肠不适、无力、末梢水肿。少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状，如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。个别病人可出现运动过度、情绪抑郁和血小板减少。

【禁忌症】：严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。

注意事项

：

1．脑水肿及颅内压增高患者须慎用。

2．本品的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。

3．本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。

4．可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。